Peptiden Retatrutride 5 mg CAS:2381089-83-2

**Retatrutide** (ontwikkelingscode LY3437943) is een nieuw peptidegeneesmiddel ontwikkeld door Eli Lilly voor de behandeling van obesitas, diabetes type 2 en metabool syndroom-gerelateerde ziekten. Retatrutide is een multireceptoragonist die de effecten op de glucagonachtige peptide-1-receptor (GLP-1R), glucagonreceptor (GCGR) en glucose-afhankelijke insulinetropische polypeptidereceptor (GIPR) combineert. Het vertoont een uniek therapeutisch potentieel door synergetisch de stofwisseling te reguleren, gewichtsverlies te bevorderen en de bloedsuikerspiegel te verbeteren.

Hieronder volgt een gedetailleerde beschrijving van Retatrutide:

### **Fysische en chemische eigenschappen**

1. **Chemische eigenschappen**:

- Retatrutide is een synthetisch peptide dat is samengesteld uit gemodificeerde sequenties van natuurlijke hormonen GLP-1, GIP en glucagon.

- De chemische structuur is ontworpen als een langwerkend peptide om de biologische beschikbaarheid te optimaliseren en de werkzaamheid van het geneesmiddel te verlengen.

- Het is een peptide met een hoog molecuulgewicht en wordt voornamelijk toegediend via subcutane injectie.

2. **Fysieke eigenschappen**:

- Molecuulgewicht: ongeveer 4,000 tot 6,000 Da (afhankelijk van de modificatie).

- Oplosbaarheid: Oplosbaar in water en buffer, maar slecht oplosbaar in organische oplosmiddelen.

- Stabiliteit: Retatrutide is relatief stabiel in biologische omgevingen en is structureel aangepast om enzymatische hydrolyse te verminderen.

### **Actiemechanisme**

1. **GLP-1R-agonisme**:

- Door in te werken op de GLP-1-receptor kan Retatrutide de insulinesecretie bevorderen, de afgifte van glucagon remmen en de maaglediging vertragen, waardoor de bloedsuikerspiegel beter onder controle wordt gehouden.

- GLP-1R-agonisme onderdrukt ook de eetlust en helpt bij het afvallen.

2. **GCGR-agonisme**:

- Door de glucagonreceptor te activeren, verhoogt het de vetafbraak en het energieverbruik, waardoor het gewichtsverlieseffect verder wordt versterkt.

- GCGR-agonisme kan ook de afbraak van levervet bevorderen en niet-alcoholische leververvetting (NAFLD) verbeteren.

3. **GIPR-agonisme**:

- Activering van GIP-receptoren kan op synergetische wijze de insulinesecretie verbeteren, de insulineresistentie verminderen en een positief effect hebben op de eetlustregulatie en gewichtsbeheersing.

Door de synergetische werking van deze drie receptoren verbetert Retatrutide stofwisselingsstoornissen aanzienlijk en vertoont het uitstekende gewichtsverlies- en glucoseregulatie-effecten.

### **Dosering en toedieningswijze**

1. **Dosering**:

- Retatrutide wordt in klinische onderzoeken toegediend via wekelijkse subcutane injectie en het doseringsbereik bedraagt ​​gewoonlijk 0,5-12 mg.

- De startdosis is laag (zoals 1-2 mg/week) en wordt geleidelijk verhoogd tot de doeldosis om het optreden van gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.

2. **Doseringsfrequentie**:

- Subcutane injectie eenmaal per week is de momenteel aanbevolen doseringsfrequentie.

### **Halfwaardetijd en farmacokinetiek**

1. **Halfwaardetijd**:

- Retatrutide heeft een lange halfwaardetijd van ongeveer 5-7 dagen, wat een doseringsschema van één keer per week ondersteunt.

- De langwerkende eigenschap komt voort uit de structurele wijziging ervan, die de retentietijd in plasma verlengt en de klaringssnelheid van nieren en enzymen vermindert.

2. **Farmacokinetiek**:

- Absorptie: Na subcutane injectie wordt het langzaam geabsorbeerd en bereikt de bloedconcentratie binnen 24 tot 48 uur de piek.

- Distributie: Het distributievolume is laag en het werkt voornamelijk op doelreceptorweefsels zoals de pancreas, de lever en het centrale zenuwstelsel.

- Uitscheiding: Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de lever en de nieren.

### **Behandelingscyclus en effect**

1. **Behandelingscyclus**:

- De aanbevolen behandelingscyclus bedraagt ​​minimaal 16 tot 48 weken om de langetermijneffecten van gewichtsverlies en metabolische verbetering te evalueren.

- De cyclus kan worden verlengd afhankelijk van de metabolische situatie van het individu en de doelstellingen voor gewichtsverlies.

2. **Effect**:

- **Gewichtsverlies**: Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat Retatrutide bij hoge doses (12 mg/week) het gemiddelde gewicht van patiënten met 20 tot 24% kan verminderen.

- **Glykemische controle**: bij patiënten met type 2-diabetes verlaagt Retatrutide de HbA1c-waarden aanzienlijk en verbetert het de schommelingen in de bloedsuikerspiegel.

- **Vetmetabolisme**: Verlaagt het vetgehalte in de lever en heeft potentiële voordelen bij niet-alcoholische leververvetting en andere stofwisselingsziekten.

### **Bijwerkingen**

1. **Veel voorkomende bijwerkingen**:

- Gastro-intestinale symptomen: misselijkheid, braken, diarree en constipatie.

- Verminderde eetlust: Kan lichte ondervoeding veroorzaken, de voedselinname moet gecontroleerd worden.

- Reacties op de injectieplaats: zoals milde roodheid of pijn.

2. **Zeldzame bijwerkingen**:

- Pancreatitis: GLP-1-receptoragonisten kunnen het risico op pancreatitis verhogen.

- Risico op schildkliertumoren: In dierstudies wordt dit in verband gebracht met GLP-1-agonisten, maar dit is niet bevestigd bij mensen.

### **Voorzorgsmaatregelen**

1. **Contra-indicaties**:

- Patiënten met een voorgeschiedenis van pancreatitis moeten voorzichtig zijn bij gebruik.

- Patiënten die allergisch zijn voor peptidegeneesmiddelen zijn verboden.

- Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven moeten het gebruik vermijden.

2. ** Geneesmiddelinteracties**:

- Bij gebruik in combinatie met andere glucoseverlagende geneesmiddelen (zoals insuline) moet aandacht worden besteed aan het risico op hypoglykemie.

- Het effect van het vertragen van de maaglediging kan de absorptie van orale geneesmiddelen beïnvloeden.

### **Klinische vooruitzichten en onderzoeksvoortgang**

1. **Op het gebied van gewichtsverlies**: Retatrutide wordt momenteel beschouwd als een van de meest veelbelovende geneesmiddelen voor gewichtsverlies en het gewichtsverlieseffect is beter dan bestaande GLP-1-agonisten (zoals semaglutide) in klinische onderzoeken .

2. **Behandeling van het metabool syndroom**: de veelzijdige effecten van Retatrutide op een verscheidenheid aan metabolische ziekten (zoals diabetes, hyperlipidemie en leververvetting) maken het tot een potentiële allround behandelingsoptie.

3. **Ontwikkelingsfase**: Het bevindt zich momenteel in klinische fase III-onderzoeken en zal naar verwachting in de komende jaren worden goedgekeurd en op de markt worden gebracht.

### Samenvatting

Retatrutide is een langwerkend, multi-target peptidegeneesmiddel dat obesitas, diabetes type 2 en stofwisselingsstoornissen aanzienlijk verbetert door de synergetische effecten van GLP-1-, GIP- en glucagonreceptoren te activeren. Het langdurige effect, het aanzienlijke gewichtsverlieseffect en de goede glucoseregulatie-eigenschappen maken het vol potentieel in de klinische geneeskunde en de behandeling van obesitas. Het moet echter met voorzichtigheid worden gebruikt en mogelijke bijwerkingen moeten strikt worden gecontroleerd.

### **Introductie van Retatrutide**

Retatrutide is een nieuw type peptidegeneesmiddel dat momenteel wordt ontwikkeld door Eli Lilly en dat voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van obesitas, diabetes type 2 en aanverwante stofwisselingsziekten. Het is een multi-agonist die tegelijkertijd op drie verschillende receptoren kan inwerken: GLP-1 (glucagonachtig peptide-1), GIP (glucose-afhankelijk insulinetropisch polypeptide) en glucagonreceptor. Dit meervoudige werkingsmechanisme zorgt ervoor dat het significante effecten vertoont op het gebied van gewichtsbeheersing en metabolische verbetering.

### **Toepasselijke populatie**

Retatrutide is voornamelijk geschikt voor de volgende populaties:

1. **Zwaarlijvige of overgewichtpatiënten**

- Van toepassing op patiënten met obesitas met een body mass index (BMI) groter dan of gelijk aan 30 kg/m², of patiënten met overgewicht met een BMI groter dan of gelijk aan 27 kg/m² en complicaties gerelateerd aan gewicht (zoals hypertensie, type 2 diabetes, hyperlipidemie).

2. **Type 2-diabetespatiënten**

- Van toepassing op patiënten met type 2-diabetes die de bloedsuikerspiegel moeten verbeteren en mogelijk gewichtsbeheersing nodig hebben.

3. **Patiënten met leververvetting (NAFLD/NASH)**

- Het heeft het potentieel om leververvetting te verminderen en metabolische parameters te verbeteren, en de werkzaamheid ervan bij niet-alcoholische steatohepatitis (NASH) wordt momenteel onderzocht.

4. **Mensen die moeten afvallen, maar andere methoden zijn niet effectief**

- Bijvoorbeeld patiënten die niet reageren op leefstijlinterventies (dieet en lichaamsbeweging) of andere medicamenteuze behandelingen.

**Opmerking:**

- Het is niet duidelijk aanbevolen voor patiënten met type 1-diabetes.

- Het is niet geschikt voor patiënten met ernstige gastro-intestinale aandoeningen of allergieën voor soortgelijke peptidegeneesmiddelen (zoals semaglutide).

### **Hoe het werkt**

Retatrutide is een **GLP-1/GIP/glucagon** drievoudige agonist die hoofdzakelijk via de volgende mechanismen werkt:

1. **Onderdruk de eetlust en verminder de voedselinname**

- Het werkt via GLP-1- en GIP-receptoren in op het centrale zenuwstelsel om verzadigingssignalen te reguleren en de voedselinname te verminderen.

2. **Verhoog het energieverbruik**

- Stimuleer de basale stofwisseling en bevorder de afbraak en consumptie van vet door glucagonreceptoren te stimuleren.

3. **Verbeter de bloedsuikerstofwisseling**

- GLP-1 en GIP werken samen om de insulinesecretie te verbeteren (glucose-afhankelijk), de postprandiale bloedsuikerspiegel te verlagen en de glucoseproductie in de lever te verminderen.

4. **Verminder de vetopslag**

- Vermindering van visceraal vet en onderhuids vet, wat helpt bij het verbeteren van stofwisselingsziekten (zoals leververvetting).

Dit meervoudige mechanisme maakt Retatrutide effectiever dan geneesmiddelen met één mechanisme bij gewichtsbeheersing en metabolische verbetering.

### **Gebruik en dosering**

1. **Doseringsvorm**

Retatrutide wordt gewoonlijk in de vorm van een subcutane injectie toegediend, die eenmaal per week wordt geïnjecteerd (hetzelfde als soortgelijke geneesmiddelen zoals semaglutide).

2. **Dosisaanpassing**

- Aanvangsdosis: 0,5 mg, eenmaal per week.

- Oplopende dosis: geleidelijk verhogen tot 1,5 mg, 3 mg of hoger, en geleidelijk aanpassen afhankelijk van de tolerantie van de patiënt (verhoog doorgaans de dosis eenmaal per 4 weken).

- Onderhoudsdosis: tot 4,5 mg/week kan mogelijk zijn, afhankelijk van de individuele behoeften.

3. **Voorzorgsmaatregelen bij gebruik**

- Elke injectie moet zoveel mogelijk op hetzelfde tijdstip worden gegeven om een ​​stabiele werkzaamheid te garanderen.

- Het kan met of op een lege maag worden geïnjecteerd, zonder dieetbeperkingen.

- Vermijd snelle dosisverhogingen om vaak voorkomende gastro-intestinale bijwerkingen (zoals misselijkheid en braken) te verminderen.

### **Veel voorkomende bijwerkingen**

1. **Gastro-intestinale reacties**

- Misselijkheid, braken, diarree of constipatie. Meestal geleidelijk verlicht naarmate het lichaam zich aanpast.

2. **Hypoglykemie**

- Het risico op hypoglykemie is laag bij gebruik op zichzelf, maar kan het risico verhogen bij gebruik in combinatie met insuline of sulfonylureumderivaten.

3. **Andere bijwerkingen**

- Vermoeidheid, duizeligheid, reacties op de injectieplaats, enz.

**Ernstige bijwerkingen (wees waakzaam):**

- Pancreatitis of cholecystitis (symptomen: aanhoudende buikpijn).

- Schildkliertumoren (risico's waargenomen bij dierproeven, verder onderzoek is nodig).

### **Klinische effecten en vooruitzichten**

In de nieuwste klinische onderzoeken (zoals de SURMOUNT-onderzoeksreeks) heeft Retatrutide significante effecten aangetoond op het gebied van gewichtsverlies en metabolische verbetering:

- Gewichtsverlies kan in 52 weken ruim 24% bedragen (afhankelijk van de dosis).

- Het heeft potentiële voordelen voor de controle van de bloedsuikerspiegel, verbetering van leververvetting en andere stofwisselingsziekten.

Retatrutide (LY3437943) is een experimenteel peptidegeneesmiddel ontwikkeld door Eli Lilly and Company. Als drievoudige agonist van GLP-1-, GIP- en glucagonreceptoren is het ontworpen om het energiemetabolisme via meerdere mechanismen te reguleren en in veel opzichten potentiële voordelen te tonen.

**1. Aanzienlijk gewichtsverlieseffect**

In een klinische fase 2-studie bij volwassenen met obesitas of overgewicht verloren de proefpersonen na 48 weken behandeling met de hoogste dosis (12 mg) Retatrutide gemiddeld 24,2% van hun lichaamsgewicht, oftewel ongeveer 54 kilogram. Alle proefpersonen die 8 mg of 12 mg kregen verloren minstens 5% van hun lichaamsgewicht, waarvan ruim 90% meer dan 10% verloor, bijna tweederde meer dan 20% verloor en sommigen zelfs meer dan 30% verloren.

**2. Verbeterde controle van de bloedsuikerspiegel**

Retatrutide vertoonde ook een positief effect op de bloedsuikerspiegel bij patiënten met type 2-diabetes. In een onderzoek hadden patiënten met type 2-diabetes die gedurende 6 maanden met verschillende doses Retatrutide werden behandeld, een verlaging van de geglyceerde hemoglobinewaarden (HbA1c) van 1,3% tot 2,0%, gepaard gaande met gewichtsverlies.

**3. Mogelijke behandeling voor niet-alcoholische leververvetting (NAFLD)**

Van de patiënten met niet-alcoholische leververvetting die met Retatrutide werden behandeld, werd bij 90% van de patiënten het levervetgehalte na 48 weken behandeling met hoge doses teruggebracht tot een normaal niveau, wat erop wijst dat Retatrutide mogelijk therapeutisch potentieel heeft voor NAFLD.

**4. Veelheid aan werkingsmechanismen**

Retatrutide kan synergetische effecten veroorzaken en de effecten op gewichtsverlies en metabolische verbetering versterken door gelijktijdig GLP-1-, GIP- en glucagonreceptoren te activeren. Dit meervoudige werkingsmechanisme kan het een uniek voordeel geven bij gewichtsverlies en de behandeling van stofwisselingsziekten.

**5. Veiligheid en verdraagbaarheid**

Uit de resultaten van klinische onderzoeken bleek dat de algehele veiligheid en verdraagbaarheid van Retatrutide vergelijkbaar waren met die van GLP-1-receptoragonisten die worden gebruikt voor de behandeling van obesitas. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn milde tot matige gastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid en braken, maar deze symptomen kunnen gewoonlijk worden verlicht door de dosis geleidelijk te verhogen.

Opgemerkt moet worden dat, hoewel Retatrutide in klinische onderzoeken significant gewichtsverlies en metabolische verbeteringseffecten heeft laten zien, het zich nog steeds in de onderzoeksfase bevindt en nog niet is goedgekeurd door toezichthouders voor klinische behandeling. Toekomstige studies zullen de veiligheid en effectiviteit op de lange termijn verder evalueren.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Populaire tags: peptiden retatrutride 5mg cas:2381089-83-2, China peptiden retatrutride 5mg cas:2381089-83-2 fabrikanten, leveranciers, fabriek