Raws poeder lidocaïne voor lokale anesthesie cas: 137-58-6

## 1. Overzicht

Lidocaïne, chemisch bekend als 2- diethylamino-n- (2, 6- dimethylfenyl) acetamide, is een aminoamide lokaal anesthetisch en antiaritmisch medicijn. Sinds de eerste synthese in 1943 is het een van de meest gebruikte lokale anesthetica in de klinische praktijk geworden. Het CAS -nummer is ** 137-58-6 **, moleculaire formule c₁₄h₂₂n₂o en molecuulgewicht is 234,34 g/mol. Dit artikel analyseert systematisch lidocaïne API uit meerdere dimensies, waaronder classificatie, chemische eigenschappen, productieproces, applicatievelden en kwaliteitsnormen.

## 2. Classificatiesysteem: segmentatie op basis van zuiverheid en gebruik

Lidocaïne API's kunnen worden onderverdeeld in de volgende drie categorieën op basis van zuiverheid, productieproces en eindgebruik:

### 1. Lidocaïne met farmaceutische kwaliteit

- ** CAS -nummer **: 137-58-6

- ** Purity Standard **: groter dan of gelijk aan 99,5% (HPLC)

- ** Belangrijkste indicatoren **: voldoen aan de normen van de Amerikaanse farmacopee (USP), Europese farmacopee (EP) of Chinese farmacopee (CHP), strikt controle onzuiverheden (zoals 2, 6- dimethylaniline residu<0.1%), heavy metals (<10 ppm) and microbial limits.

- ** Voordelen **:

- Hoge biologische beschikbaarheid, geschikt voor injecties, patches, crèmes en andere preparaten.

- Strikte aseptische procescontrole om klinische veiligheid te waarborgen.

-Hoge batch-to-batch consistentie, voldoen aan de GMP-productie-eisen.

- ** Toepassingsscenario's **:

- Lokale anesthesie (zoals chirurgie, tandheelkunde, dermatologie).

- Antiaritmisch (intraveneuze injectie).

- analgetische patch (voor neuropathische pijn).

### 2. Industrieel niveau lidocaïne

- ** CAS -nummer **: 137-58-6

- ** Purity Standard **: 95%-99%

- ** Sleutelindicatoren **: focus op fysische en chemische stabiliteit, met lage vereisten voor microbiële limieten en specifieke onzuiverheden.

- ** Voordelen **:

-kosteneffectief, geschikt voor niet-invasieve producten.

- aanpasbare deeltjesgrootte (zoals micronisatie).

- ** Toepassingsscenario's **:

- Externe analgetische apparaten (zoals elektrodegel).

- Cosmetische additieven (rustgevende ingrediënten).

- Veterinaire anesthetische voorbereidingen.

### 3. Lidocaïne van experimentele kwaliteit (onderzoeksgraad)

- ** CAS -nummer **: 137-58-6

- ** Purity Standard **: groter dan of gelijk aan 99,9% (massaspectrometrie graad)

-** Sleutelindicatoren **: ultra-lage spooronzuiverheden (HPLC-MS-verificatie), isotoopetikettering (zoals ¹³c/¹⁵n labeling) optioneel.

- ** Voordelen **:

- Geschikt voor onderzoek naar moleculair mechanisme (zoals analyse van de actie van natriumionkanaal).

- Ondersteuning van de ontwikkeling van farmacokinetische (PK/PD) model.

- ** Toepassingsscenario's **:

- Neuroscience Laboratory (elektrofysiologisch onderzoek).

- Nieuwe doseringsvormontwikkeling (nanocarrier leveringssysteem).

- Toxicology Research (Metabolic Pathway Analysis).

## 3. Chemische en fysische eigenschappen

### 1. Fysische en chemische eigenschappen

- ** Uiterlijk **: Wit kristallijn poeder, geurloos, enigszins bitter.

- ** Oplosbaarheid **: gemakkelijk oplosbaar in ethanol (1: 1.5), chloroform (1:40), enigszins oplosbaar in water (1:70, 000).

- ** Smeltpunt **: 68-69 graad.

- ** PKA -waarde **: 7,9 (25 graden), waardoor het gedeeltelijk is geïoniseerd bij fysiologische pH, die bevorderlijk is voor het penetreren van celmembranen.

### 2. Syntheseproces

De reguliere syntheseroute gebruikt 2, 6- dimethylaniline als het startmateriaal:

1. ** Acylatiereactie **: condensatie met chlooracetylchloride om 2- chloor-n- (2, 6- dimethylfenyl) acetamide te vormen.

2. ** Aaminatiereactie **: Vervang chlooratomen door diethylamine onder alkalische omstandigheden om ruwe lidocaïne te produceren.

3. ** Refining **: herkristallisatie (ethanol/watersysteem) of kolomchromatografie -zuivering.

## 4. Farmacologisch mechanisme en klinische toepassing

### 1. Werkingsmechanisme

- ** Natriumkanaalblokkade **: remt omkeerbaar spanningsafhankelijke natriumkanalen (VGSC's) en blokkeert de geleiding van de zenuwimpuls.

- ** Membraanstabilisatie-effect **: vermindert de autonomie van cardiomyocyten en verlengt de effectieve refractaire periode (anti-aritmisch effect).

### 2. kernindicaties

- ** Lokale anesthesie **: infiltratie anesthesie (0. 5-1%), oppervlakte anesthesie (2-4%). ​​

- ** aritmia **: ventriculaire tachycardia (1-3 mg/kg intraveneuze injectie).

- ** Pijnbeheer **: Postherpetische neuralgia (transdermale patch 5%).

## 5. Kwaliteit en veiligheidscontrole

### 1. Key Quality Parameters

| Testitems|Farmaceutische kwaliteit Standard (USP)|Standaard van industriële kwaliteit |

|----------------|-------------------|----------------|

| Zuiverheid (HPLC)|Groter dan of gelijk aan 99,5%|Groter dan of gelijk aan 95% |

| Vocht (KF -methode)|Minder dan of gelijk aan {{{0}}. 5%|Minder dan of gelijk aan 1,0% |

| Residueel oplosmiddel (GC)|Voldoen aan ICH Q3C|Geen duidelijke beperkingen |

| Bacteriële endotoxine|＜ 0. 1 eu/mg|Niet getest |

### 2. Veiligheid en opslag

- ** Toxiciteitsgegevens **: rat orale ld₅₀ =459 mg/kg, vermijd inademing of contact met slijmvliezen.

- ** stabiliteit **: bewaar in een verzegelde container weg van licht (2-8 diploma), geldig voor 3 jaar.

- ** Transportspecificaties **: UN3249 (medicijnen, gevaarlijke goederen in item 6.1).

## 6. Markt- en regelgevende trends

- ** Grote wereldwijde leveranciers **: Pfizer, Aspen Pharmacare, Jiangsu Hengrui Medicine, etc.

- ** Patentstatus **: Het patent voor de kernverbinding is verlopen, maar nieuwe doseringsvormen (zoals liposomen) zijn nog steeds beschermd.

- ** Regulerende trends **: FDA versterkt de cardiotoxiciteitswaarschuwing voor lokale anesthetica, en de EU bevordert groene oplosmiddeltechnologie.

## 7. Toekomstige onderzoeksrichtingen

1. ** Gerichte leveringssysteem **: ontwikkel pH-gevoelige nanodeeltjes om systemische blootstelling te verminderen.

2. ** Gecombineerde preparaten **: gecombineerd met epinefrine om de duur van anesthesie te verlengen (1: 100, 000 verhouding).

3. ** Behandeling van neurologische ziekten **: het onderzoeken van de neuromodulerende effecten in epilepsie en chronische pijn.

## Conclusie

Het multidimensionale classificatiesysteem van lidocaïne API weerspiegelt zijn volledige ketenwaarde van basisonderzoek tot industriële productie. Met de ontwikkeling van precisiegeneeskunde zal de ontwikkeling van hoge zuiverheid en gefunctionaliseerde derivaten de toepassingsgrenzen verder uitbreiden. Continue optimalisatie van het syntheseproces en kwaliteitscontrole is de sleutel om de klinische werkzaamheid en veiligheid ervan te waarborgen.

Ondersteunde betaalmethoden

 

 

We ondersteunen meerdere betaalmethoden

 

Neem contact met ons op

 

 

U kunt contact met ons opnemen via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.

Neem nu contact met ons op per e -mail

Populaire tags: raws poeder lidocaïne voor lokale anesthesie cas: 137-58-6, China raws poeder lidocaïne voor lokale anesthesie cas: 137-58-6 fabrikanten, leveranciers, fabriek