Beschrijving

Technische Parameters

Invoering

pill

product-1400-1400

Productenbeschrijving

### Fierce Brand Letrozole Capsules 2,5 mg Systematische gedetailleerde uitleg

#### 1. introductie

Letrozol is een zeer effectieve niet-steroïde aromataseremmer, veel gebruikt bij de behandeling van hormoonreceptor-positieve borstkanker bij postmenopauzale vrouwen . als een vertegenwoordiger van de derde generatie aromataseremmers, fier merk letrozol capsules 2 {{5 mg is een belangrijke keuze in het veld in het veld in het veld. Farmaceutische kwaliteit en klinische werkzaamheid . Dit artikel zal de chemische eigenschappen, farmacologische voordelen, fysische eigenschappen, klinische toepassingen en veiligheid volledig analyseren.

---

#### 2. chemische eigenschappen

** 1. BASISCHEMISCHE INFORMATIE **

- ** chemische naam **: 4,4 '- [(1H -1, 2, 4- triazol -1- yl) methyleen] bis (benzonitril)

- ** Moleculaire formule **: C₁₇h₁₁n₅

- ** Molecuulgewicht **: 285.31 g/mol

- ** CAS -nummer **: 112809-51-5

** 2. fysische en chemische eigenschappen **

- ** Uiterlijk **: Wit tot off-White Crystalline Powder (API) .

- ** Solubility **: enigszins oplosbaar in water (ongeveer 0 . 1 mg/ml), gemakkelijk oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ethanol en dimethylsulfoxide (DMSO).

- ** stabiliteit **: gevoelig voor licht en vochtigheid, moet worden verzegeld en weg van licht worden bewaard; Chemische eigenschappen zijn stabiel binnen het pH -bereik van 1-10.

- ** smeltpunt **: over 185-188 diploma .

** 3. capsulesamenstelling **

- ** Actief ingrediënt **: Elke capsule bevat 2 . 5mg letrozol.

- ** Excipiënten **: lactose, microkristallijne cellulose, magnesiumstearaat, enz. . worden vaak gebruikt als vulstoffen en stabilisatoren .

- ** Capsule shell **: meestal gelatine of hydroxypropylmethylcellulose (vegetarische capsules), kan titaniumdioxide bevatten als een zonnebrandcrème .

---

#### 3. farmacologische voordelen

** 1. zeer efficiënte en selectieve remming van aromatase **

- Blokkeert de conversie van androgenen naar oestrogenen door onomkeerbaar binding aan cytochroom P450 aromatase, vermindert de oestrogeenspiegels in het lichaam en remt hormoonafhankelijke tumorgroei .

- Hogere selectiviteit dan eerste generatie-remmers (zoals aminoglutethimide), geen significant effect op bijniercorticale hormoonsynthese .

** 2. Uitstekende biologische beschikbaarheid **

- Snelle orale absorptie, biologische beschikbaarheid van 99%, 1-2 uren om piekbloedconcentratie te bereiken (cₘₐₓ) .

-Halfleven is ongeveer 2 dagen, ter ondersteuning van eenmaal daags doseren en verbeteren van de naleving van de patiënt .

** 3. klinische werkzaamheid voordeel **

- ** Adjuvante therapie **: Verminder het risico op herhaling van vroege borstkanker met 30%-50%.

- ** Geavanceerde behandeling **: objectief responspercentage (ORR) bereikt 20%-30%, wat beter is dan tamoxifen .

- ** Eierstokstimulatie **: Gebruikt voor behandeling met ovulatie -inductie van patiënten met polycysteus ovariumsyndroom (PCOS) .

** 4. goede tolerantie **

- Veel voorkomende bijwerkingen (hete flitsen, gewrichtspijn) zijn meestal mild tot matige, en ernstige hepatotoxiciteit of cardiovasculaire gebeurtenissen zijn zeldzaam .

---

#### 4. fysieke eigenschappen en uiterlijk

** 1. capsule verschijning **

- ** Kleur **: de capsule -schaal is vaak ontworpen in twee kleuren (zoals lichtblauw in de bovenste helft en wit in de onderste helft), en de specifieke kleur varieert van fabrikant tot fabrikant; Fierce merk kan merk-exclusieve kleuren gebruiken (zoals paarse en witte combinatie) .

- ** Mark **: de capsule -shell kan worden afgedrukt met "fierce 2 . 5" of batchnummer.

- ** maat **: meestal middelgroot (zoals no . 4 of no . 3 capsules) .

** 2. inhoudskenmerken **

- ** Uiterlijk **: witte of gebroken witte korrels of poeder, geurloos .

- ** Verpakkingsspecificaties **: gemeenschappelijke aluminium-plastic blisterverpakking, 10 capsules per plaat, 3 platen per doos (30 capsules) .

---

#### 5. klinische toepassingsrichtlijnen

** 1. indicaties **

- Adjuvante therapie en geavanceerde eerstelijnsbehandeling voor postmenopauzale vrouwen met oestrogeenreceptor (ER+) of progesteronreceptor (PR+) Positieve borstkanker .

- Ovulatie-inductietherapie (off-label gebruik) .

** 2. dosering en administratie **

- ** Standaarddosis **: Eenmaal per dag kunnen 2 . 5 mg elke keer worden genomen voor of na de maaltijd.

- ** Behandelingsverloop **: adjuvante therapie duurt 5 jaar, geavanceerde behandeling tot ziekteprogressie .

** 3. contra -indicaties **

- Premenopauzale vrouwen, ernstige leverinsufficiëntie, bekende allergie tegen Letrozole .

---

#### 6. farmacokinetiek

- ** Absorptie **: snelle absorptie na orale toediening, geen significant effect van voedsel op absorptie .

- ** Distributie **: Plasma -eiwitbindende snelheid 60%, wijd verspreid in lichaamsweefsels .

- ** Metabolisme **: gemetaboliseerd tot inactieve producten door lever CYP3A4 en CYP2A 6.

- ** Excretion **: voornamelijk uitgescheiden door de nieren (ongeveer 90%), eliminatie halfwaardetijd 48 uur .

---

#### 7. veiligheid en voorzorgsmaatregelen

** 1. gemeenschappelijke bijwerkingen **

- ** Endocrien-gerelateerd **: hete flitsen (27%), Night Sweats .

- ** Musculoskeletal **: Arthralgia (21%), osteoporose (calcium en vitamine D -suppletie vereist) .

- ** Gastro -intestinal **: misselijkheid (12%), constipatie .

** 2. medicijninteracties **

- ** CYP3A4 -inductoren ** (zoals rifampicine) kan de bloedconcentratie van letrozol . verminderen

- ** tamoxifen **: co-toediening kan de werkzaamheid verzwakken en moet opeenvolgend worden gebruikt .

** 3. Monitoringaanbevelingen **

- Baseline en normale botdichtheidstests (Dexa scan) .

- Dosisaanpassing is vereist voor patiënten met abnormale leverfunctie .

---

#### 8. opslag en verpakking

- ** Opslagomstandigheden **: onder de 25 graden, droge omgeving weg van licht; verzegeld om vocht te voorkomen na opening .

- ** Vervaldatum **: meestal 24-36 maanden, zie het verpakkingslabel voor details .

---

#### 9. conclusie

FIERCE brand Letrozole capsules 2.5mg have become one of the core drugs for breast cancer treatment due to its high selectivity, excellent bioavailability and convenient dosing regimen. Its rigorous preparation process (such as light-proof capsule shell design) and brand quality control system ensure clinical efficacy and safety. In the future, with the development of personalized Geneeskunde, het toepassingspotentieel van Letrozol in combinatietherapie en geassisteerde reproductie zal verder worden vrijgegeven.