HEPIUS Aromasin (Exemestaan) 25 mg CAS:107868-30-4

Aromasine (Exemestane) is een belangrijke farmaceutische verbinding, die voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van borstkanker.

1. Basisinformatie

Engelse naam: Exemestane (Aromasin)

Chemische naam: 1,4-dieen-3,17-dion-6-methyleenandrostane of 6-methyleenandrostane-1,4-dieen{{ 8}},17-dion

CAS-nummer: 107868-30-4

Molecuulformule: C20H24O2

Molecuulgewicht: 296,41

Eigenschappen: Witte filmomhulde tabletten, wit of gebroken wit na verwijdering van de coating

2. Geneesmiddeleigenschappen

Werkingsmechanisme: Aromasin (Exemestane) is een onomkeerbare steroïde aromatase-inactivator, die structureel vergelijkbaar is met het natuurlijke substraat van het enzym, androsteendion, en kan dienen als een pseudosubstraat van aromatase. Het inactiveert aromatase door zich onomkeerbaar te binden aan de actieve plaats (deze actie wordt ook wel "zelfvernietigende remming" genoemd), waardoor het oestrogeenniveau in de bloedcirculatie van vrouwen in de menopauze aanzienlijk wordt verlaagd. Het heeft echter geen significant effect op de biosynthese van corticosteroïden en aldosteron in de bijnieren.

Farmacokinetiek: Aromasin (Exemestane) wordt snel geabsorbeerd na orale toediening en wordt wijdverspreid in verschillende weefsels. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd door oxidatie van de 6-methyleengroep en reductie van de 17-ketogroep, en de metabolieten zijn inactief of hebben een zwakke remming van de aromatase-activiteit. Het medicijn wordt voornamelijk uitgescheiden via de urine en de ontlasting, elk voor ongeveer 40%, en het oorspronkelijke medicijn dat in de urine wordt uitgescheiden, bedraagt ​​minder dan 1% van de dosis. De gemiddelde terminale halfwaardetijd bedraagt ​​24 uur.

3. Indicaties en gebruik

Indicaties: Aromasin (Exemestane) is geschikt voor postmenopauzale patiënten met gevorderde borstkanker bij wie de ziekte is verergerd na behandeling met tamoxifen. Het wordt ook gebruikt voor de adjuvante behandeling van postmenopauzale vrouwen met oestrogeenreceptor-positieve vroege borstkanker die twee tot drie jaar tamoxifen-behandeling hebben gekregen en zijn overgestapt op Aromasin (Exemestane) om vijf opeenvolgende jaren adjuvante hormoontherapie te voltooien.

Dosering en toediening: Over het algemeen is de aanbevolen dosis Aromasin (Exemestane) 25 mg per dag, ingenomen na de maaltijd. Er is geen dosisaanpassing nodig voor patiënten met milde lever- en nierinsufficiëntie. Indien gebruikt in combinatie met bepaalde geneesmiddelen zoals rifampicine en fenytoïne, moet de dosis worden aangepast naar 50 mg per dag.

4. Bijwerkingen en voorzorgsmaatregelen

Vaak voorkomende bijwerkingen: waaronder misselijkheid, droge mond, constipatie, diarree, duizeligheid, slapeloosheid, huiduitslag, vermoeidheid, koorts, oedeem, pijn, braken, buikpijn, enz. Symptomen zoals hypertensie, depressie, angst, kortademigheid en hoesten kunnen ook optreden. voorkomen. Bovendien kan Aromasin (Exemestane) ook de botmineraaldichtheid beïnvloeden en het risico op osteoporose en fracturen verhogen.

Ernstige bijwerkingen: Hoewel het zelden voorkomt, kan Aromasin (Exemestane) ernstige leverschade veroorzaken.

Voorzorgsmaatregelen:

Voordat Aromasin (Exemestane) wordt gebruikt, moet de arts op de hoogte worden gesteld van de volledige medische geschiedenis van de patiënt, inclusief allergiegeschiedenis, lever- en nierfunctiestatus, enz.

Vermijd het drinken van alcohol tijdens het gebruik van Aromasin (Exemestane), omdat alcohol de bijwerkingen van het geneesmiddel kan versterken.

Aromasin (Exemestane) is gecontra-indiceerd voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

Aromasin (Exemestane) moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met matige tot ernstige lever- en nierstoornissen.

Aromasin (Exemestane) mag niet worden gebruikt in combinatie met oestrogene geneesmiddelen om interferentie te voorkomen.

5. Geneesmiddelinteracties

Wanneer Aromasin (Exemestane) wordt gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen (zoals rifampicine, fenytoïne), moet de dosis mogelijk worden aangepast.

Tijdens het gebruik van Aromasin (Exemestane) moeten patiënten hun arts informeren over alle medicijnen die ze momenteel gebruiken, inclusief geneesmiddelen op recept, zelfzorggeneesmiddelen en kruidensupplementen, om mogelijke geneesmiddelinteracties te voorkomen.

Het belangrijkste effect van Aromasin (Exemestane) is een orale aromataseremmer, die voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van postmenopauzale borstkankerpatiënten:

1. Werkingsmechanisme

Aromasin remt aromatase en verlaagt het oestrogeengehalte in het lichaam, waardoor de groei van oestrogeenafhankelijke tumoren wordt geremd. Aromatase is het belangrijkste enzym dat androgenen omzet in oestrogeen bij postmenopauzale vrouwen. Aromasine, als een onomkeerbare steroïde aromatase-inactivator, is structureel verwant aan het natuurlijke substraat androsteendion, werkt als een pseudosubstraat voor aromatase en wordt verwerkt tot een tussenproduct dat zich onomkeerbaar bindt aan de actieve plaats van het enzym, waardoor het wordt geïnactiveerd, een effect dat ook wel bekend staat als "zelfmoordremming". Aromasin vermindert de circulerende oestrogeenconcentraties bij postmenopauzale vrouwen aanzienlijk, maar heeft geen waarneembaar effect op de biosynthese van corticosteroïden of aldosteron in de bijnieren.

2. Klinische toepassing

Adjuvante therapie voor vroege borstkanker:

Van toepassing op postmenopauzale vrouwen met oestrogeenreceptorpositieve (ER+) borstkanker die al 2 tot 3 jaar tamoxifen gebruiken om borstkanker te behandelen en besluiten over te schakelen op Aromasin als adjuvante therapie om in totaal 5 jaar hormoontherapie te voltooien.

Behandeling van gevorderde borstkanker:

Van toepassing op postmenopauzale vrouwen die tamoxifen hebben geprobeerd, maar het medicijn is niet effectief of stopt met werken.

3. Geneesmiddeleigenschappen

Doseringsvorm en gebruik:

Aromasin is een witte filmomhulde tablet die er wit of gebroken wit uitziet na verwijdering van de coating.

De aanbevolen dosis is 25 mg eenmaal daags na de maaltijd.

Farmacokinetiek:

Aromasin wordt snel geabsorbeerd, waarbij minstens 42% wordt geabsorbeerd in het maag-darmkanaal.

Het wordt wijd verspreid in verschillende weefsels, met een plasma-eiwitbindingspercentage van 90%.

Het heeft een breed metabolisme, voornamelijk door oxidatie van de 6-methyleengroep en reductie van de 17-ketogroep, en de metabolieten zijn inactief of hebben een zwakke remming van de aromatase-activiteit.

Metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden via urine en ontlasting, elk voor ongeveer 40%, en het oorspronkelijke geneesmiddel dat in de urine wordt uitgescheiden, bedraagt ​​minder dan 1% van de dosis.

De gemiddelde terminale halfwaardetijd is 24 uur.

4. Bijwerkingen

De belangrijkste bijwerkingen van Aromasin zijn misselijkheid, droge mond, obstipatie, diarree, duizeligheid, slapeloosheid, huiduitslag, vermoeidheid, koorts, oedeem, pijn, braken, buikpijn, verhoogde eetlust, gewichtstoename, enz. Bovendien kunnen symptomen zoals hypertensie optreden. Depressie, angst, kortademigheid en hoesten kunnen ook voorkomen. In klinische onderzoeken beëindigden slechts enkele patiënten de behandeling vanwege bijwerkingen.

5. Voorzorgsmaatregelen

Patiënten met een bekende allergie voor Aromasin of voor één van de hulpstoffen zijn verboden.

Vrouwelijke patiënten in de pre-menopauze gebruiken Aromasin over het algemeen niet.

Aromasin mag niet worden gebruikt in combinatie met oestrogene geneesmiddelen om interferentie te voorkomen.

Patiënten met matige tot ernstige lever- en nierinsufficiëntie moeten Aromasin met voorzichtigheid gebruiken.

Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, mogen Aromasin niet gebruiken.

Samenvattend remt Aromasin (Exemestane) voornamelijk aromatase om de oestrogeenspiegels in het lichaam te verlagen, waardoor de groei van oestrogeenafhankelijke tumoren wordt geremd. Het wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van postmenopauzale borstkankerpatiënten. Wanneer u het gebruikt, moet u letten op de bijwerkingen en contra-indicaties en het met voorzichtigheid gebruiken onder begeleiding van een arts.

De dosering van Aromasin (Exemestane) moet worden bepaald op basis van de specifieke situatie van de patiënt en het advies van de arts:

1. Algemene dosering

De aanbevolen dosis Aromasin (Exemestane) is 25 mg (1 tablet) eenmaal daags, die na de maaltijd oraal moet worden ingenomen.

2. Dosering voor speciale populaties

Mensen met een verminderde lever- en nierfunctie:

Patiënten met een lichte tot matige lever- en nierfunctiestoornis hoeven de dosis doorgaans niet aan te passen.

Bij patiënten met een ernstig verminderde lever- en nierfunctie moet het echter met voorzichtigheid worden gebruikt en moet de juiste dosis worden bepaald onder begeleiding van een arts.

Oudere patiënten:

De dosering van oudere patiënten is over het algemeen dezelfde als die van jonge patiënten, maar moet ook worden bepaald op basis van de specifieke situatie van de patiënt en het advies van de arts.

3. Combinatiemedicatie

Wanneer Aromasin (Exemestane) in combinatie met andere geneesmiddelen wordt gebruikt, moet de dosis mogelijk worden aangepast. Bij gebruik in combinatie met bepaalde geneesmiddelen zoals rifampicine of fenytoïne kan het nodig zijn de dosis te verhogen tot 50 mg (2 tabletten) per dag. Maar houd er rekening mee dat deze aanpassing onder begeleiding van een arts moet worden uitgevoerd om de veiligheid en effectiviteit van de medicatie te garanderen.

4. Duur van de medicatie

Vroege borstkanker:

Voor patiënten met vroege borstkanker moet Aromasin (Exemestane) gewoonlijk gedurende 5 jaar worden ingenomen om de adjuvante therapie te voltooien.

Gevorderde borstkanker:

Bij patiënten met gevorderde borstkanker moet Aromasin (Exemestane) continu worden ingenomen totdat de tumor zich verergert of er ondraaglijke bijwerkingen optreden.

5. Voorzorgsmaatregelen

Volg het advies van de arts:

Bij gebruik van Aromasin (Exemestane) moeten patiënten het advies van de arts en de voorgeschreven medicatie strikt opvolgen, de dosis niet zelfstandig verhogen of verlagen en de medicatie niet naar believen stopzetten.

Controleer bijwerkingen:

Tijdens de medicatieperiode moeten patiënten regelmatig door de arts worden gecontroleerd en geëvalueerd om mogelijke bijwerkingen tijdig te detecteren en aan te pakken. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid, droge mond, constipatie, diarree, duizeligheid, slapeloosheid, enz.

Geneesmiddelinteracties:

Bij gebruik van Aromasin (Exemestane) moeten patiënten hun arts informeren over andere geneesmiddelen die zij gebruiken om interacties tussen geneesmiddelen te vermijden die tot bijwerkingen leiden of de werkzaamheid verminderen.

Opslagomstandigheden:

Aromasin (Exemestane) moet worden bewaard op een droge, koele, goed geventileerde plaats, uit de buurt van direct zonlicht en hoge temperaturen.

De voordelen van Aromasin (Exemestane) komen vooral tot uiting in het effect ervan bij de behandeling van postmenopauzale oestrogeenreceptor-positieve borstkanker:

1. Belangrijkste therapeutische effecten

Verlaging van de oestrogeenspiegels: Exemestaan ​​kan als aromataseremmer de activiteit van aromatase in het lichaam effectief remmen, waardoor de productie van oestrogeen wordt verminderd. Dit is een effectief middel voor groeiremming van oestrogeenafhankelijke borstkankercellen.

Adjuvante behandeling van borstkanker: Exemestaan ​​wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van oestrogeenreceptor-positieve borstkanker bij postmenopauzale vrouwen, inclusief adjuvante behandeling van vroege invasieve borstkanker en behandeling van gevorderde borstkanker. Het wordt meestal gebruikt na andere behandelingen (zoals een operatie of chemotherapie), die het risico op herhaling van de ziekte aanzienlijk kunnen verminderen en de algehele overlevingskans van de patiënt kunnen verbeteren.

2. Klinische voordelen

Verlenging van de progressievrije overleving: Exemestaan ​​kan de progressievrije overleving van de patiënt verlengen tijdens de behandeling, dat wil zeggen de tijd vanaf het begin van de behandeling tot de progressie van de ziekte.

Verbetering van de levenskwaliteit: Door de groei van borstkankercellen effectief te remmen, kan exemestaan ​​de symptomen van patiënten verlichten, zoals pijn, zwelling, enz., waardoor de levenskwaliteit van de patiënt wordt verbeterd.

3. Tolerantie van de patiënt

Relatief weinig bijwerkingen: Hoewel exemestaan ​​enkele bijwerkingen kan veroorzaken, zoals vermoeidheid, gewrichtspijn, opvliegers, enz., kunnen deze bijwerkingen gewoonlijk onder controle worden gebracht door de dosis aan te passen of door een symptomatische behandeling. Vergeleken met andere geneesmiddelen voor chemotherapie heeft exemestaan ​​relatief weinig bijwerkingen, waardoor patiënten de behandeling beter kunnen verdragen.

Hoge veiligheid: Exemestaan ​​heeft een hoge klaringssnelheid, voornamelijk metabolische klaring, waardoor de resterende tijd van het geneesmiddel in het lichaam wordt verkort en het risico op accumulatie van het geneesmiddel en toxische reacties wordt verminderd.

WhatsApp/Telegram:+852 6749 2648

Gmail:lucasraws207@gmail.com

Skype:live:.cid.8f21dc7fc6621ba7

Populaire tags: hepius aromasine (exemestaan) 25 mg cas:107868-30-4, China hepius aromasine (exemestaan) 25 mg cas:107868-30-4 fabrikanten, leveranciers, fabriek