Beschrijving

Technische Parameters

Invoering

Aicar3

Factory 2

musclepic 4

Producten Beschrijving

Deel 1: Classificatiesysteem: drie toepassings-georiënteerde categorieën

Vanuit het perspectief van grondstofpoeder kan AICAR grofweg worden ingedeeld in drie klassen, die zich voornamelijk onderscheiden door zuiverheid, toepassing en stroomafwaartse toepassing:

**I. Farmaceutische kwaliteit** Zuiverheid bereikt doorgaans 98% of hoger, rigoureus getest met behulp van hoogwaardige vloeistofchromatografie (HPLC). Onzuiverheden en oplosmiddelresiduen moeten voldoen aan de farmacopeenormen. Farmaceutische kwaliteit wordt voornamelijk gebruikt voor preklinische farmacokinetische onderzoeken, de ontwikkeling van kandidaat-geneesmiddelen en onderzoeksprojecten op het gebied van de regulering van het celmetabolisme.

**II. Onderzoekskwaliteit** De zuiverheid ligt doorgaans tussen 95% en 98%. Geschikt voor onderzoek aan universiteiten, onderzoeksinstituten en farmaceutische bedrijven, waaronder celexperimenten, dierproeven, onderzoek naar het energiemetabolisme en verkenning van anti-vermoeidheidsmechanismen. Deze kwaliteit biedt uitstekende stabiliteit, een redelijke prijs en een goede batch-tot- batchconsistentie, waardoor het de meest gebruikte kwaliteit is.

III. Industriële/technische kwaliteit

Dit type heeft een zuiverheid van ongeveer 90% en wordt voornamelijk gebruikt voor voorlopige screeningexperimenten, pre-onderzoek naar reagensformulering en modelbouw, maar niet voor- diepgaand wetenschappelijk onderzoek of klinische toepassingen. De onzuiverheidscontrole is relatief mild, waardoor het geschikt is voor technologieontwikkelingsscenario's waarbij hoge zuiverheidseisen niet kritisch zijn.

Deel 2: Fysisch-chemische eigenschappen

De structurele kenmerken van AICAR bepalen de unieke biologische activiteit en oplosbaarheidseigenschappen. Hieronder volgen de belangrijkste fysisch-chemische parameters:

Molecuulformule: C₉H₁₄N₄O₅

Moleculair gewicht: 258,23 g/mol

Uiterlijk: wit tot gebroken-wit kristallijn poeder

Smeltpunt: 212-215 graden

Stabiliteit: Relatief stabiel tegen licht, maar gevoelig voor vocht

Oplosbaarheid:

Gemakkelijk oplosbaar in water

Enigszins oplosbaar in oplosmiddelen met lage-polariteit, zoals methanol en ethanol

Hoogste stabiliteit in neutrale of lichtzure waterige oplossingen

De belangrijkste chemische eigenschappen zijn afkomstig van de van purine-afgeleide ring in de nucleosidestructuur, waardoor deze in vivo kan fungeren als een AMP-analoog, zich kan binden aan de AMPK-route en de herprogrammering van het energiemetabolisme kan bevorderen.

Deel 3 Uiterlijk- en kleurnormen

AICAR-poeder van hoge-kwaliteit heeft strikte uiterlijk- en kleurvereisten:

Kleur: wit tot gebroken-wit

Producten met een hoge-zuiverheid moeten puur wit of licht melkachtig wit zijn, zonder duidelijke onzuiverheden. Als het poeder gelig of donker is, kan dit duiden op oxidatie of een verhoogd gehalte aan onzuiverheden.

Uiterlijk: fijn poeder of microkristallijne structuur.

Het moet uniform en fijn zijn, zonder klontjes en vrij van zichtbare deeltjes of vreemde stoffen. In batches met een hoge hygroscopiciteit kunnen lichte klontjes voorkomen, maar dit heeft geen invloed op de werking ervan en kan door drogen opnieuw worden verspreid.

Geur: Geurloos of met een lichte chemische geur.

Elke scherpe geur kan duiden op onjuiste opslag of besmetting.

Deel 4: Kernvoordelen en uniek werkingsmechanisme van AICAR

1. Activering van het AMPK-traject

AICAR is een van de wereldwijd erkende AMPK-agonisten. Dit enzym is een belangrijke regulator van de cellulaire energiebalans. Na binnenkomst in de cel wordt AICAR omgezet in ZMP (AICAR-monofosfaat), waarbij AMP-signalen worden nagebootst, waardoor AMPK wordt geactiveerd en veranderingen in het kinetische metabolisme worden veroorzaakt.

Voordelen van AMPK-activering zijn onder meer:

Verbeterde cellulaire glucoseopname

Versnelde vetzuuroxidatie

Verminderde lipogenese

Bevorderde een efficiënter energiemetabolisme

Verbeterde mitochondriale functie

2. Nadruk op anti-vermoeidheid en verbetering van het uithoudingsvermogen

Dierstudies tonen aan dat AICAR de gevoeligheid van spiercellen voor oxidatief metabolisme kan verbeteren zonder fysieke training. Omdat het het aandeel vetzuren dat voor energie wordt gebruikt kan verhogen, wordt het in sportonderzoek beschouwd als een belangrijk anti-vermoeidheidsmolecuul.

3. Ondersteuning van metabolisch gezondheidsonderzoek en verbetering van het glucosemetabolisme

Een grote hoeveelheid literatuur ondersteunt het effect van AICAR op het verbeteren van de insulinegevoeligheid. Daarom is het een veelgebruikt hulpmiddel geworden op onderzoeksgebieden zoals stoornissen in het glucosemetabolisme, afwijkingen in het lipidenmetabolisme en mitochondriale ziekten.

4. Van toepassing op de constructie van cel- en diermodellen

In celexperimenten kan AICAR worden gebruikt om omgevingen met energiestress te simuleren, waardoor het een belangrijk hulpmiddel wordt voor het bestuderen van energieregulatie, metabolische stress en screening van geneesmiddelen.

Deel 5: Productieproces en kwaliteitscontrole

Kenmerken van het productieproces: AICAR van hoge- kwaliteit wordt gewoonlijk geproduceerd door enzymatische synthese, chemische condensatie, enzymatische conversieprocessen of nucleoside-analoge ketenverlengingsreacties. Belangrijke processen zijn onder meer:

Purine-ringconstructie

Structurele koppeling van ribbitol

Ontscherming en zuivering

Herkristallisatie en drogen

Kwaliteitstestitems: Farmaceutische en onderzoeksnormen omvatten:

HPLC-zuiverheid Groter dan of gelijk aan 95–98%

Watergehalte (Karl Fischer) Minder dan of gelijk aan 2%

Resterende oplosmiddelen voldoen aan de ICH-richtlijnen

Structurele identificatie: NMR, MS, IR

Microbiologisch onderzoek (indien nodig)

Strenge kwaliteitsnormen zorgen voor consistentie en betrouwbaarheid in hoogwaardig wetenschappelijk onderzoek en de ontwikkeling van formuleringen.

Deel 6 Opslagvereisten en stabiliteit

Om activiteit en zuiverheid te garanderen, moeten de volgende bewaarrichtlijnen worden gevolgd:

Beschermd tegen licht en hitte

Verzegelde container

Opslagtemperatuur 2–8 graden (lagere temperaturen vergroten de stabiliteit)

Droge omgeving, vermijd vochtopname

AICAR kan stabiel worden opgeslagen gedurende meer dan 24 maanden onder lage- temperatuur, licht- beschermde omstandigheden.

Deel 7 Toepassingsgebieden

1. Onderzoek naar stofwisselingsziekten

Wordt gebruikt om energieregulatieroutes te onderzoeken bij diabetes, metabool syndroom en obesitas-gerelateerde ziekten.

2. Onderzoek naar cardiovasculaire beschermingsmechanismen

AICAR werd voor het eerst gebruikt in myocardiale ischemie-experimenten, waarbij werd aangetoond dat het de efficiëntie van het energiemetabolisme bevordert en de cellulaire weerstand tegen hypoxie verbetert.

3. Bewegingswetenschap en onderzoek tegen-vermoeidheid

Het vermogen om AMPK te activeren maakt het tot een belangrijk modelmolecuul voor het bestuderen van verbetering van het uithoudingsvermogen, op oefeningen-gebaseerde alternatieven en reconstructie van de spierstofwisseling.

4. Onderzoek naar mitochondriale functies

AICAR kan de mitochondriale biogenese reguleren en is een veelgebruikt hulpmiddel voor het bestuderen van mitochondriale ziekten en verouderingsmechanismen.

5. Onderzoek naar geneesmiddelenscreening en signaalroutes

Als stroomopwaartse AMPK-agonist is AICAR een belangrijke controle voor het screenen van AMPK-liganden en het evalueren van metabolische regulerende geneesmiddelen.

Deel 8 Samenvatting

AICAR-grondstofpoeder van hoge-kwaliteit heeft, als een belangrijk metabolisch regulerend bioactief nucleosideanalogon, een onvervangbare waarde in wetenschappelijk onderzoek en metabolische studies. De toepassingen ervan zijn zeer divers, variërend van AMPK-activering tot cellulaire energiebalans en de verkenning van anti-vermoeidheidsmechanismen. De stabiele en betrouwbare fysisch-chemische eigenschappen, het zuiver witte uiterlijk en de gemakkelijke oplosbaarheid in water maken het tot een van de essentiële grondstoffen die gewoonlijk worden gebruikt in onderzoekslaboratoria en op biofarmaceutisch gebied.

Over het geheel genomen vertegenwoordigt AICAR-poeder van hoge- kwaliteit een belangrijke fundamentele stof op het gebied van metabolisch onderzoek, en de toekomstige toepassingen ervan zullen zich blijven uitbreiden op veel gebieden, zoals metabolische geneeskunde, inspanningsfysiologie en cardiovasculair onderzoek, wat een sterkere experimentele impuls zal geven aan wetenschappelijk onderzoek.