Raws poeder cialis (tadalafil) verbeteren erectiele functie cas: 171596-29-5

#### 1. Overzicht en achtergrond

Cialis (generieke naam: Tadalafil) is een selectieve fosfodiesterase 5 (PDE5) -remmer ontwikkeld door Eli Lilly en Company of the United States. Het werd voor het eerst goedgekeurd in 2003 voor de behandeling van mannelijke erectiestoornissen (ED). Het langetermijneffect (halfwaardetijd van ongeveer 17,5 uur) en gebrek aan afhankelijkheid van dieet maken het een revolutionair medicijn op het gebied van ED-behandeling. Bovendien is Tadalafil ook goedgekeurd voor de behandeling van goedaardige prostaathyperplasie (BPH) en pulmonale arteriële hypertensie (PAH).

** CAS -nummer **: 171596-29-5

** Moleculaire formule **: C₂₂h₁₉n₃o₄

** Molecuulgewicht **: 389,41 g/mol

** chemische naam **: (6r, 12ar) -6- (1, 3- benzodioxolan -5- yl) -2- methyl -2, 3,6,7,12,12a -hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] pyridino [3, 4- b] indole -1, 4- dione

#### 2. Chemische eigenschappen en structurele kenmerken

1. ** Fysische en chemische eigenschappen **

- ** Uiterlijk **: wit tot gebroken witte kristallijn poeder.

- ** Oplosbaarheid **: bijna onoplosbaar in water (<0.1 mg/mL), easily soluble in organic solvents such as dichloromethane and methanol.

- ** stabiliteit **: stabiel in droge en donkere omstandigheden, gevoelig voor warmte, en moet worden opgeslagen van licht (gekoeld bij 2-8 graad wordt aanbevolen).

- ** Chiral Center **: bevat twee chirale centra (6r, 12ar), en de stereochemische structuur heeft direct invloed op de werkzaamheid.

2. ** Structurele voordelen **

- ** Benzodioxolaangroep **: verbetert de selectieve remming van PDE5 en vermindert de bijwerkingen van PDE6 (Retina-gerelateerd).

-** Methylpiperazine-ring **: verlengt de halfwaardetijd van het medicijn en ondersteunt eenmaal daagse dosering.

#### 3. Productieproces en technische route

1. ** Mainstream syntheseroute **

- ** Route 1 (klassieke methode) **: met behulp van D-tryptofaan als uitgangsmateriaal, wordt het gesynthetiseerd door 12 reacties zoals cyclisatie, condensatie en chirale resolutie.

- ** Key Tussenproducten **: methylpiperazine -derivaten, chirale indolringconstructie.

- ** Uitdagingen **: complexe chiraliteitscontrole en een lage totale opbrengst (ongeveer 15%).

- ** Route 2 (verbeterde methode) **: met behulp van asymmetrische katalytische technologie, verkort de stappen tot 8 stappen en verhoog de opbrengst tot 25%-30%.

- ** Innovatie **: gebruik palladiumkatalysator om stereoselectieve synthese te bereiken en de scheidingsstappen te verminderen.

2. ** Procesoptimalisatierichting **

- ** Groene chemie **: Verminder het gebruik van toxische reagentia (zoals thionylchloride) en gebruik bio-enzym katalyse.

- ** Continue stroomreactie **: Verbeter de reactie -efficiëntie en verminder batchverschillen.

#### 4. Kwaliteitscontrole en testnormen

1. ** Farmacopee -normen **

- ** usp/ep/chp **: zuiverheid groter dan of gelijk aan 99. 0%, totale onzuiverheid kleiner dan of gelijk aan 0. 5%, enkele onbekende onzuiverheid kleiner dan of gelijk aan 0. 1%.

- ** Sleuteltestitems **:

- ** HPLC **: analyse van de inhoud van het hoofdcomponent en het onzuiverheidsspectrum.

- ** Chiral HPLC **: zorg ervoor dat enantiomere zuiverheid (R, R configuratie groter dan of gelijk aan 99,5%).

- ** Resterende oplosmiddelen **: Voortkomen op ICH Q3C -normen (zoals methanol kleiner dan of gelijk aan 3000 ppm).

2. ** Stabiliteitsstudie **

- ** Versnelde test **: 6 maanden bij 4 0 graad /75% RV, het degradatieproduct is niet groter dan 0,2%.

- ** Fotostabiliteit **: Na blootstelling aan 4500 Lux Light moet de kleurverandering voldoen aan de standaard.

#### 5. Farmacologische effecten en klinische toepassingen

1. ** Werkingsmechanisme **

- ** PDE5-remming **: Blokkeert CGMP-afbraak, verbetert NO-gemedieerde vasodilatie en bevordert Penile Corpus Cavernosum congestie.

-** Lang werkend **: halfwaardetijd is 17,5 uur, de werkzaamheid kan 36 uur duren en ondersteunt on-demand of dagelijkse lage doses (2. 5-5 mg).

2. ** Indicaties en doseringsvormen **

- ** ED -behandeling **: 10/20 mg tabletten, 30 minuten voor seksuele activiteit genomen.

- ** BPH -combinatietherapie **: gecombineerd met -receptorblokkers (zoals tamsulosine) om lagere urinewegen symptomen te verlichten.

- ** PAH -indicatie **: 40 mg eenmaal daags, verbetert de trainingscapaciteit (FDA goedgekeurd in 2009).

3. ** Voordeelvergelijking (vs. sildenafil) **

- ** Geen effect van dieet **: niet beïnvloed door vetrijk dieet.

- ** Lagere bijwerkingen **: De incidentie van hoofdpijn en hete flitsen is 30% lager dan die van sildenafil.

- ** Langdurige werkzaamheid **: Geschikt voor spontane intimiteit, het verminderen van tijdsdruk.

#### 6. Markt- en industriële ontwikkeling

1. ** Marktgrootte **

- ** Global ED Drug Market **: De waardering in 2023 is ongeveer 5 miljard US dollar, en Tadalafil is goed voor meer dan 40%.

- ** Generieke drugsconcurrentie **: Nadat het octrooi van Eli Lilly is verstreken (Europa en de Verenigde Staten in 2017, China in 2019), hebben India's Sun Pharma, Hausen Pharmaceuticals in China, enz. De markt in beslag genomen.

2. ** API Supply Chain **

- ** Grote fabrikanten **: India's Aurobindo, Dr. Reddy's, China's Tianyu Pharmaceuticals en Huahai Pharmaceuticals.

- ** Kostenbeheersing **: Chinese fabrikanten hebben het voordeel van zelfproductie van tussenproducten, en hun kosten zijn 15% -20% lager dan die in India.

#### 7. Voorschriften en milieu -eisen

1. ** GMP -naleving **

-** FDA/EMA on-site inspectie **: focus op kruisbesmettingcontrole (vooral coproductie met hormoonproducten).

- ** Gegevensintegriteit **: elektronische gegevens zijn vereist om te voldoen aan 21 CFR deel 11 -normen.

2. ** milieu -uitdagingen **

- ** Afvalwaterbehandeling **: Stikstofbevattende heterocyclische organische stoffen moeten worden afgebroken door geavanceerde oxidatie (AOP's).

- ** Herstel van oplosmiddel **: Het herstelpercentage van dichloormethaan moet meer dan 95%bereiken, in overeenstemming met de bereikregelgeving.

#### 8. Toekomstige trends en R & D -richtingen

1. ** Nieuwe doseringsvorm Ontwikkeling **

- ** Mondelingsoplossende film **: de naleving van de patiënt verbeteren en fase III klinische onderzoeken hebben ingevoerd.

- ** Transdermal-patch **: Vermijd first-pass effect en verleng de afgiftetijd.

2. ** Verkenning van nieuwe indicaties **

- ** Fenomeen van Raynaud **: In fase II -onderzoeken om de perifere circulatie te verbeteren.

- ** Pulmonaal oedeem op grote hoogte **: potentiële toepassing op basis van het vaatverwijderingseffect van de longslagader.

3. ** Groene synthese doorbraak **

- ** Biosynthese **: Engineered Gist gebruiken om belangrijke enzymen tot expressie te brengen om katalyse van hele cellen te bereiken.

#### Conclusie

De technische barrières en marktvraag van Tadalafil API bevorderen gezamenlijk de upgrade van zijn industriële keten. Met de optimalisatie van processen, de uitbreiding van nieuwe indicaties en de verbetering van de eisen van het milieubescherming, zal dit veld R & D en kapitaalinvesteringen blijven aantrekken, waardoor veiliger en efficiëntere behandelingsopties voor patiënten over de hele wereld worden geboden.

Ondersteunde betaalmethoden

 

 

We ondersteunen meerdere betaalmethoden

 

Neem contact met ons op

 

 

U kunt contact met ons opnemen via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.

Neem nu contact met ons op per e -mail

Populaire tags: raws poeder cialis (tadalafil) verbeteren erectiele functie cas: 171596-29-5, china raws poeder cialis (tadalafil) verbeteren erectiele functie cas: 171596-29-5 fabrikanten, leveranciers, fabriek