Raws poeder viagra (sildenafil citraat) behandelen erectiestoornissen cas: 171599-83-0

#### ** 1. Overzicht **

Sildenafil citraat is de eerste orale fosfodiesterase -5 (pde -5) remmer ontwikkeld door Pfizer. Het werd goedgekeurd door de FDA in 1998 voor de behandeling van mannelijke erectiestoornissen (ED). De API is een wit tot off-wit kristallijn poeder met een hoge selectiviteit en langdurig effect en wordt een mijlpaal op het gebied van ED-behandeling. Bovendien worden de derivaten (zoals Revatio®) ook gebruikt bij de behandeling van pulmonale arteriële hypertensie (PAH).

#### ** 2. Chemische eigenschappen en CAS -nummer **

1. ** Chemische structuur **

- Moleculaire formule: c₂₂h₃₀n₆o₄s · c₆h₈o₇

- Molecuulgewicht: 666,7 g/mol

- Structurele kenmerken: bevat pyrazolopyrimidinonkern en sulfonylgroep, en de citraatvorm verbetert de oplosbaarheid van water.

2. ** CAS -nummer **

- sildenafil base: 171599-83-0

- sildenafil citraat: 139755-83-4

3. ** Fysische en chemische eigenschappen **

- Oplosbaarheid: enigszins oplosbaar in water (3,5 mg/ml, 25 graden), gemakkelijk oplosbaar in DMSO en methanol.

- smeltpunt: 188-190 graad (ontledingstemperatuur).

- stabiliteit: opgeslagen in donker, pH -gevoelig (optimale pH 3-5).

#### ** 3. Classificatie- en voordelenanalyse **

Volgens het toepassings- en voorbereidingsformulier kan Sildenafil API worden onderverdeeld in de volgende categorieën:

##### ** 1. Classificatie door indicatie **

- ** API voor ED -behandeling **

- ** Voordelen **: selectieve remming van PDE -5, verbetering van niet-gemedieerde vaatverwijding, orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 40%.

- ** Dosering **: Typische formulering is 25-100 mg tablet, effectief in 30-60 minuten.

- ** API voor PAH -behandeling (Revatio®) **

- ** Voordelen **: Verminder de pulmonale slagaderdruk en verbetering van de trainingscapaciteit van de patiënt door pulmonale vasculaire pde -5 te remmen.

- ** Dosering **: 20 mg tablet, 3 keer per dag; of injectiedoseringsvorm.

##### ** 2. Classificatie door formuleringsproces **

- ** gewone tablet api **

- Procesvereisten: Controle van deeltjesgrootte (D90 ＜ 50 μm) om de oplossing te verbeteren.

- ** Oraal uiteenvallen van tablet/onmiddellijke release -doseringsvorm API **

- Voordelen: het is niet nodig om met water te nemen, geschikt voor patiënten met dysfagie.

- ** Nanokristallijne formulering API **

- Technische hoogtepunten: de biologische beschikbaarheid verbeteren en dosisafhankelijke bijwerkingen verminderen.

##### ** 3. Classificatie door zuiverheidsniveau **

- ** Farmacopeeia -graad (USP/EP/CHJP) **

- Standaard: zuiverheid groter dan of gelijk aan 99. 0%, enkele onzuiverheid <0. 1%.

- ** Aangepaste synthesecijfer **

- Toepassing: wetenschappelijk onderzoek of speciale formuleringsontwikkeling, Deuterated markers (zoals d 3- sildenafil) kunnen worden aangepast.

#### ** 4. Syntheseproces en technische problemen **

1. ** Chemische syntheseroute **

- ** mainstream -proces **: 2- pentanon wordt gebruikt als het startmateriaal en wordt gesynthetiseerd door 7 stappen van condensatie, cyclisatie, sulfonatie, enz.

- ** Sleutel tussenproducten **: pyrazolopyrimidinon skelet (stap 3), sulfonamidegroep introductie (stap 5).

2. ** Zuiveringstechnologie **

- Kristallisatie-optimalisatie: anti-oplosmiddel kristallisatiemethode wordt gebruikt om de kristalvorm te regelen (voornamelijk polymorf I).

- Chromatografische zuivering: gebruikt om chirale onzuiverheden (zoals R-isomeer) te verwijderen.

3. ** Groene chemie verbetering **

- Side fasesynthese: verminder het gebruik van organische oplosmiddelen en verhoog de opbrengst tot meer dan 75%.

- Enzymkatalyse: vervang zeer toxische sulfonatiereagentia en verminder de omgevingsbelasting.

#### ** 5. Kwaliteitscontrole en farmacopee -normen **

1. ** Sleuteltestitems **

- ** Content Bepaling **: HPLC -methode (USP Standard: 98. 0%-102. 0%).

- ** Onzuiverheidsspectrum **: inclusief 8 bekende onzuiverheden zoals N-gedemethyleerde producten en epoxiden.

- **Dissolution**: paddle method (900 mL pH 4.5 buffer, 30 minutes dissolution> 80%).

2. ** Stabiliteitsstudie **

- versnelde test (4 0 graad /75% RV, 6 maanden): totale groei van de onzuiverheid kleiner dan of gelijk aan 0,5%.

- Fotostabiliteit: moet voldoen aan ICH Q1B -richtlijnen.

#### ** 6. Wereldwijde markt en regelgevende omgeving **

- ** Grote fabrikanten **: Pfizer (origineel onderzoek), India's Dr. Reddy's, China Guangyao Group, etc.

- ** Regelgevende vereisten **: moet voldoen aan CGMP, ICH Q7, China moet NMPA on-site inspectie doorgeven.

- ** Patentsituatie **: Kernoctrooien zijn verlopen en wereldwijde generieke geneesmiddelen zijn goed voor meer dan 70%.

- ** Prijstrend **: API -prijs is ongeveer $ 2000-2500/kg (2023 gegevens).

#### ** 7. Toekomstige ontwikkelingstrends **

1. ** Ontwikkeling van nieuwe doseringsvormen **: Transdermale pleisters, langwerkende injecties (zoals PLGA-microsferen).

2. ** Indicatie Uitbreiding **: preklinische studies van de ziekte van Alzheimer en longoedeem op grote hoogte.

3. ** Procesinnovatie **: Continue flow chemie verbetert de efficiëntie van de synthese.

4. ** Biosimilars **: verkenning van technische bacterie -synthese -routes op basis van CRISPR -technologie.

#### ** 8. Opslag- en transportspecificaties **

-** Condities **: lichtbestendig, luchtdicht, 20-25 graad (lange termijn); 2-8 graad (beter voor opslag op lange termijn).

-** Verpakking **: Dubbellaags aluminiumfoliefas gevuld met stikstof, plus vochtbestendig middel.

- ** Transport **: Cold Chain (2-8 graad) is vereist, vermijd ernstige trillingen.

#### ** Conclusie **

De technische barrières van Sildenafil API zijn hoog, maar de brede toepassingsperspectieven stimuleren de continue innovatie van het syntheseproces en formuleringstechnologie. Met de ontwikkeling van precisiegeneeskunde zal het potentieel in gepersonaliseerde behandeling verder worden vrijgegeven.

Ondersteunde betaalmethoden

 

 

We ondersteunen meerdere betaalmethoden

 

Neem contact met ons op

 

 

U kunt contact met ons opnemen via WhatsApp, Telegram, Gmail, Proton Mail, etc.

Neem nu contact met ons op per e -mail

Populaire tags: raws poeder viagra (sildenafil citraat) behandelt erectiestoornisfunctie cas: 171599-83-0, china raws poeder viagra (sildenafil citraat) behandelen erectiestoornissen cas: 171599-83-0 fabrikanten, leveranciers, fabriek